Las hojas.
Alcaloides derivados del tropano, en menor proporción que la belladona (0,20-0,45%): hiosciamina, atropina, escopolamina (más del 33% de los alcaloides totales), norescopolamina.
La atropina y la hiosciamina tienen una acción parasimpaticolítica: antiespasmódica, antiasmática, midriática, cardioaceleradora (aunque a dosis bajas provoca una bradicardia paradójica), eleva de forma moderada la tensión arterial, por aumento de la resistencia periférica. Disminuye el peristaltismo gastrointestinal. Produce una parálisis de los uréteres. Disminuye la secreción gástrica, pancreática, sudoral y salivar. La atropina es broncodilatadora (sin embargo no inhibe la producción de broncoespasmos de origen histamínico). Es analgésica local. La escopolamina, alcaloide más abundante en el estramonio, posee acción sedante sobre el sistema nervioso central, considerándose como antiparkinsoniano.
Se usó como antiparkinsoniano, antiespasmódico y como analgésico local.
Debido a la alta toxicidad de los alcaloides que contiene, es preferible no utilizarla en dosis alopáticas.
Toda la planta es tóxica, con acción similar, pero más violenta, que la belladona.
En bajas dosis la intoxicación cursa con somnolencia, alteraciones de la visión, pérdida de la sensibilidad. A dosis mayores: dolores cólicos, midriasis extrema, alucinaciones, delirio y vértigos.